基本藥物
地址:江蘇省鹽城市大豐區南翔西路266號
當前位置:首頁 主頁 > 產品中心 > 基本藥物 >

螺內酯片

發布時間:2018-11-30 16:57瀏覽次數:

【藥品名稱】
通用名:螺內酯片
英文名:Spironolactone Tablets
漢語拼音:LuoneizhiPian
本品主要成份及其化學名稱為:
主要成份:螺內酯
化學名稱:17β-羥基-3-氧-7α-(乙酰硫基)-17α-孕甾-4-烯-21-羧酸γ-內酯。
其結構式為:
分子式:C24H32O4S
分子量:416.57
【性狀】
本品為白色片。
【藥理毒理】 
本藥結構與醛固酮相似,為醛固酮的競爭性抑制劑。作用于遠曲小管和集合管,阻斷Na-K和Na-H交換,結果Na、C1和水排泄增多,K、Mg2和H排泄減少,對Ca2和P3的作用不定。由于本藥僅作用于遠曲小管和集合管,對腎小管其他各段無作用,故利尿作用較弱。另外,本藥對腎小管以外的醛固酮靶器官也有作用。
【藥代動力學】
本藥口服吸收較好,生物利用度大于90%,血漿蛋白結合率在90%以上,進入體內后80%由肝臟迅速代謝為有活性的坎利酮(canrenone),口服1日左右起效,2~3日達高峰,停藥后作用仍可維持2~3日。依服藥方式不同T1/2有所差異,每日服藥1~2次時平均19小時(13~24小時),每日服藥4次時縮短為12.5小時(9~16小時)。無活性代謝產物從腎臟和膽道排泄,約有10%以原形從腎臟排泄。
【適應癥】
1、水腫性疾病與其他利尿藥合用,治療充血性水腫、肝硬化腹水、腎性水腫等水腫性疾病,其目的在于糾正上述疾病時伴發的繼發性醛固酮分泌增多,并對抗其他利尿藥的排鉀作用。也用于特發性水腫的治療。
2、高血壓作為治療高血壓的輔助藥物。
3、原發性醛固酮增多癥螺內酯可用于此病的診斷和治療。
4、低鉀血癥的預防與噻嗪類利尿藥合用,增強利尿效應和預防低鉀血癥。
【用法用量】
1、成人
 (1) 治療水腫性疾病,每日40~120mg,分2~4次(每日2~6片,分2~4次)服用,至少連服5日。以后酌情調整劑量。
 (2) 治療高血壓,開始每日40~80mg(2~4片),分次服用,至少2周,以后酌情調整劑量,不宜與血管緊張素轉換酶抑制劑合用,以免增加發生高鉀血癥的機會。
 (3) 治療原發性醛固酮增多癥,手術前患者每日用量100~400mg(5~20片),分2~4次服用。不宜手術的患者,則選用較小劑量維持。
 (4) 診斷原發性醛固酮增多癥。長期試驗,每日400mg(20片),分2~4次,連續3~4周。短期試驗,每日400mg(20片),分2~4次服用,連續4日。老年人對本藥較敏感,開始用量宜偏小。
2、小兒治療水腫性疾病,開始每日按體重1~3mg/kg或按體表面積30~90mg/m2,單次或分2~4次服用,連服5日后酌情調整劑量。最大劑量為每日3~9mg/kg或90~270mg/m2
【不良反應】
1、常見的有:
 (1) 高鉀血癥,最為常見,尤其是單獨用藥、進食高鉀飲食、與鉀劑或含鉀藥物如青霉素鉀等以及存在腎功能損害、少尿、無尿時。即使與噻嗪類利尿藥合用,高鉀血癥的發生率仍可達8.6%~26%,且常以心律失常為首發表現,故用藥期間必須密切隨訪血鉀和心電圖。
 (2) 胃腸道反應,如惡心、嘔吐、胃痙攣和腹瀉;尚有報道可致消化性潰瘍。
2、少見的有:
 (1) 低鈉血癥,單獨應用時少見,與其他利尿藥合用時發生率增高。
 (2) 抗雄激素樣作用或對其他內分泌系統的影響,長期服用本藥在男性可致男性乳房發育、陽萎、性功能低下,在女性可致乳房脹痛、聲音變粗、毛發增多、月經失調、性機能下降。
 (3) 中樞神經系統表現,長期或大劑量服用本藥可發生行走不協調、頭痛等。
3、罕見的有:
 (1) 過敏反應,出現皮疹甚至呼吸困難。
 (2) 暫時性血漿肌酐、尿素氮升高,主要與過度利尿、有效血容量不足、引起腎小球濾過率下降有關。
 (3) 輕度高氯性酸中毒。
 (4) 腫瘤,有報道5例患者長期服用本藥和氫氯噻嗪發生乳腺癌。
【禁忌】
高鉀血癥患者禁用。
【注意事項】
1、下列情況慎用:
 (1) 無尿;
 (2) 腎功能不全;
 (3) 肝功能不全,因本藥引起電解質紊亂可誘發肝昏迷;
 (4) 低鈉血癥;
 (5) 酸中毒,一方面酸中毒可加重或促發本藥所致的高鉀血癥;另一方面本藥可加重酸中毒;
 (6) 乳房增大或月經失調者。
2、給藥應個體化,從最小有效劑量開始使用,以減少電解質紊亂等副作用的發生。如每日服藥一次,應于早晨服藥,以免夜間排尿次數增多。
3、用藥前應了解患者血鉀濃度,但在某些情況血鉀濃度并不能代表機體內鉀含量,如酸中毒時鉀從細胞內轉移至細胞外而易出現高鉀血癥,酸中毒糾正后血鉀即可下降。
4、本藥起作用較慢,而維持時間較長,故首日劑量可增加至常規劑量的2~3倍,以后酌情調整劑量。與其他利尿藥合用時,可先于其他利尿藥2~3日服用。在已應用其他利尿藥再加用本藥時,其他利尿藥劑量在最初2~3日可減量50%,以后酌情調整劑量。在停藥時,本藥應先于其他利尿藥2~3日停藥。
5、用藥期間如出現高鉀血癥,應立即停藥。
6、應于進食時或餐后服藥,以減少胃腸道反應,并可能提高本藥的生物利用度。
7、對診斷的干擾;
 (1) 使熒光法測定血漿皮質醇濃度升高,故取血前4~7日應停用本藥或改用其他測定方法;
 (2) 使下列測定值升高,血漿肌酐和尿素氮(尤其是原有腎功能損害時)、血漿腎素、血清鎂、鉀;尿鈣排泄可能增多,而尿鈉排泄減少。
8、運動員慎用
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本藥可通過胎盤,但對胎兒的影響尚不清楚。孕婦應在醫師指導下用藥,且用藥時間應盡量短。
【兒童用藥】
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
【老年用藥】
老年人用藥較易發生高鉀血癥和利尿過度。
【藥物相互作用】
1、腎上腺皮質激素尤其是具有較強鹽皮質激素作用者,促腎上腺皮質激素能減弱本藥的利尿作用,而拮抗本藥的潴鉀作用。
2、雌激素能引起水鈉潴留,從而減弱本藥的利尿作用。
3、非甾體類消炎鎮痛藥,尤其是吲哚美辛,能降低本藥的利尿作用,且合用時腎毒性增加。
4、擬交感神經藥物降低本藥的降壓作用。
5、多巴胺加強本藥的利尿作用。
6、與引起血壓下降的藥物合用,利尿和降壓效果均加強。
7、與下列藥物合用時,發生高鉀血癥的機會增加,如含鉀藥物、庫存血(含鉀30mmol/L,如庫存10日以上含鉀高達65mmol/L)、血管緊張素轉換酶抑制劑、血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑和環孢素A等。
8、與葡萄糖胰島素液、堿劑、鈉型降鉀交換樹脂合用,發生高鉀血癥的機會減少。
9、本藥使地高辛半衰期延長。
10、與氯化銨合用易發生代謝性酸中毒。
11、與腎毒性藥物合用,腎毒性增加。
12、甘珀酸鈉、甘草類制劑具有醛固酮樣作用,可降低本藥的利尿作用。
【規格】
20mg
【貯藏】
密封,置干燥處保存。
【包裝】
藥用塑料瓶裝,每瓶100片。
【有效期】
36個月
【批準文號】
國藥準字H32020077
【生產企業】
企業名稱:江蘇正大豐海制藥有限公司
生產地址:鹽城市大豐區健康東路103號
郵政編碼:224100
電話號碼:0515-83511705
傳真號碼:0515-83512065
 
琪琪影院yy480线观看,琪琪影院2018中文版,琪琪电影2018在线观看,2018在线观看的资源视频,2018在线观看的a站最新